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拟组胺药和抗组胺药课件

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?第25章 ?拟组胺药与抗组胺药 组胺第是体一内节非常拟重要组的胺自身药活性物质 (autacoids)。参与生理功能调节、病理过程 (炎症和变态反应等)。 又称局部激素,多数是机体受到伤害性刺激后 产生,它们在局部合成后,不进入*循环, 主要在合成部位附*发挥作用。如:组胺、前 列腺素等 组胺 广泛存在于生物体内:心肌、肥大细胞、皮 肤、胃肠道、肺脏含量高、CNS 理化刺激 刺激 肥大细胞 释放 组胺 +R 一系列生物效应 变态反应 组胺受体分布与效应 受体类型 分布 效应 H1 支气管等内脏*滑肌 收缩 皮肤粘膜血管 扩张 心房、房室结 收缩增强、传导减慢 H2 胃壁细胞 血管 胃酸分泌增加 扩张 心室、窦房结 收缩增强、心率加快 H3 中枢与外周神经末梢 负反馈调节组胺合成、释放 【临床应用】 价值小 1. 小量皮内注射 毛细血管扩张—红斑 三重反应 毛细血管透性—丘疹 轴索反射—红晕 麻风病人由于皮肤神经受损,“三重反应” 常不完全,可作为麻风病的辅助诊断。 大量注射:强而持久降压,甚至发生休克 2. 晨起空腹皮下注射 ? 用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性 胃酸缺乏(目前临床多用五肽胃泌素代替) ? 不良反应:颜面潮红、头痛、直立性低血压 支气管哮喘者禁用 ? 培他司汀(betahistine抗眩啶),H1受体 激动剂,具有扩张血管,促进脑干和迷路 的*循环及抗血小板凝聚作用,临床上 用于治疗: ①内耳眩晕病, ②急性缺血性脑血管病。 ? 英普咪定(impromidine)是选择性H2受体 激动药,刺激胃酸分泌,用于胃功能检查 。 第二节 抗组胺药 H 1-R受体阻断药 H2-R受体阻断药 H3-R受体阻断药 H1受体阻断药 【药理作用】 1. 外周H1受体阻断作用 ?显著对抗组胺引起的毛细血管通透性增加、 局部组织水肿 ?显著对抗组胺引起的胃肠和支气管*滑肌的 收缩 ?部分拮抗组胺引起的血管扩张和血压下降 2.中枢抑制作用 表现:镇静、催眠、嗜睡 机制:阻断中枢H1受体所致 3. 抗胆碱作用 ?中枢:镇吐、抗晕 ?外周:M受体阻断效应(阿托品样作用) 4. 其他作用 :局麻作用、奎尼丁样作用等( 大剂量) 【常用药物】 第一代: ?苯海拉明(diphenhydramine,苯那君) ?异丙嗪(promethazine,非那根) ?曲吡那敏(pyribenzamine,扑敏宁) ?氯苯那敏(chlorpheniramine,扑尔敏) 常用H1受体阻断药作用特点比较 药物 抗组胺 镇静催眠 抗晕动止吐 抗胆碱 作用持续时间(h) 第一代 苯海拉明 ++ +++ ++ +++ 4~6 异丙嗪 ++ +++ ++ +++ 6~12 氯苯那敏 +++ + - ++ 4~6 曲吡那敏 +++ ++ - - 4~6 第二代 西替利嗪 +++ - 左卡巴斯汀 +++ - 阿司咪唑 +++ - 特非那定 +++ - 依巴斯汀 +++ - - - 7~10 - - 12 - - 10(d) - - 12~24 - - 24 注: +++ 强; ++ 中; + 弱; - 无 驾驶员、飞行员、高空作业人员禁用苯 海拉明、异丙嗪 第一代特点 能透过血脑屏障,中枢作用强,有明显的 镇静和抗胆碱作用 表现: “(困)倦、(作用时间)短、(口鼻眼) 干”的缺点。 第二代: 阿司咪唑(astemizole,息斯敏) 左卡巴斯汀(levocabastin,立复汀)等 表7-2 常用H1受体阻断药作用特点比较 药物 抗组胺 镇静催眠 抗晕动止吐 抗胆碱 作用持续时间(h) 第一代 苯海拉明 ++ +++ ++ +++ 4~6 异丙嗪 ++ +++ ++ +++ 6~12 氯苯那敏 +++ + - ++ 4~6 曲吡那敏 +++ ++ - - 4~6 第二代 西替利嗪 +++ - 左卡巴斯汀 +++ - 阿司咪唑 +++ - 特非那定 +++ - 依巴斯汀 +++ - - - 7~10 - - 12 - - 10(d) - - 12~24 - - 24 注: +++ 强; ++ 中; + 弱; - 无 驾驶员、飞行员、高空作业人员禁 用苯海拉明、异丙嗪,可选阿司咪 第二代特点 ①大多长效 ②不易透过血脑屏障,无镇静和抗胆碱作用 ③对喷嚏、清涕和鼻痒效果好,而对鼻塞 效果较差 苯海拉明 ? 口服或注射均易吸收 ? 口服后15-30min起效,1-2h达到高峰,持续 4-6h ? 肝脏代谢,肾脏排泄 【作用及应用】 1.抗组胺作用 良效:皮肤粘膜变态反应性疾病,如:荨麻疹,过 敏性鼻炎等——首选 有效:药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙 痒和水肿;对输血或输液引起的过敏性反应有防 治作用。 差:过敏性哮喘 无效:过敏性休克 2. 抗晕止吐作用 ? 晕动病、放射病等引起的呕吐 ? 对耳性眩晕症有较好疗效,可用于梅尼埃 病和其他迷路内耳眩晕症的治疗。 ? 苯海拉明、异丙嗪作用较强 3.中枢抑制作用 可短期用于治疗失眠,尤其是因变态反应性 疾病引起的失眠。 【不良反应】 1.中枢抑制症状:嗜睡 ? 服药期间应避免驾驶车、船和高空作业 ? 不宜饮酒,不宜与中枢神经抑制药合用 2.消化系统反应 3.抗胆碱作用: 不宜与阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶 抑制剂合用,以免加强其抗胆碱作用 青光眼、尿潴留、幽门梗阻禁用 4.过量中毒:先见中枢抑制,继而出现兴奋,最后又 转入抑制,严重者因呼吸麻痹而致死。(人工呼 吸,惊厥时静脉注射地西泮解救。) 5.刺激性强:不宜皮下注射,应选择大肌群深部肌注 。 6.过敏反应:表现为胸闷、气急、血小板减少



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